Анастрозол

Дальнейшая информация

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info

• Салютас Фарма ГмбХ
• http://www.drlz.com.ua – Государственный реестр ЛС Украины

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Анастрозол Сандоз
Производитель:	Салютас Фарма ГмбХ
Форма выпуска:	таблетки, покрытые оболочкой 1 мг по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке
Регистрационное удостоверение:	UA/13575/01/01
Дата начала:	22.07.2019
Дата окончания:	неограниченный
МНН:	Anastrozole
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозола
Фармакологическая группа:	Ингибиторы ферментов.
Код АТХ:	L02BG03
Заявитель:	Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна заявителя:	Словения
Адрес заявителя:	Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
L	Антинеопластические и иммуномодулирующие средства
L02	Средства, применяемые для гормональной терапии
L02B	Антагонисты гормонов и аналогичные средства
L02BG	Ингибиторы ферментов
L02BG03	Анастрозол

Зачем выписывают антикоагулянты и аспирин

Главная задача антикоагулянтов — угнетение активности коагуляционного гемостаза для предотвращения образования тромбов. Антикоагулянты прямого действия, например, гепарин, снижают активность тромбина в крови, а непрямого действия, например, варфарин, препятствуют образованию протромбина в печени.

Похожий результат дает и ацетилсалициловая кислота, но это лекарство относится к другой группе препаратов, так как действует на свойства крови за счет блокирования циклооксигеназы тромбоцитов и обладает широким спектром других эффектов, например, обезболивает и снимает температуру. 

Аспирин в дозе 75-100 мг / день показан для первичной профилактики заболеваний сосудов и сердца людям, старше 50 лет. Принимать лекарства может длиться до 10 лет.

Таблетка аспирина

Как правильно принимать

Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

Продолжительность курса

Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

Фармакокинетика

В соответствии с инструкцией по применению к «Анастрозолу», после употребления внутрь препарат может быстро абсорбироваться из пищеварительной системы. Максимальная его концентрация в плазме достигается, как правило, в течение двух часов (натощак). Несколько уменьшается скорость, но никак не степень всасывания. Связывание с плазменными белками составляет сорок процентов. Сведения о кумуляции отсутствуют.

Метаболизм этого лекарства осуществляется деалкилированием, глюкуронизацией и гидроксилированием. Триазолом – основным метаболитом, определяемым в плазме и моче – ароматаза не ингибируется. «Анастрозол» со своими метаболитами выводятся преимущественно мочой, (менее десяти процентов в неизмененном виде) в течение семидесяти двух часов после введения однократной дозировки.

Как указывает инструкция по применению «Анастрозола», клиренс рассматриваемого медикамента после приема внутрь у пациентов со стабилизированным циррозом печени или сбоем функций почек не отличается от показателя, который определяется у здоровых людей. Фармакокинетика данного препарата у женщин в постменопаузе не меняется.

Каково основное назначение представленного медикаментозного средства?

Современный подход к гормональному лечению женщин в менопаузе

В 2002 г. в рамках Инициативы по охране здоровья женщин было проведено исследование, изучающее эффективность лечения гормонами в постменопаузе. Были выделены две группы пациенток: для первой назначили комбинацию конъюгированных эстрогенов (KE) и ацетата медроксипрогестерона (MPA), другой давали только KE. 

• У пациенток из группы, принимавшей комбинацию KE и MPA, был обнаружен повышенный риск развития рака груди, сердечно-сосудистых заболеваний и тромбоза глубоких вен, поэтому исследование в этой группе было прекращено. 
• У женщин, принимающих только KE, повышения риска рака груди и др. патологий не наблюдалось.

После публикации первых результатов некоторые гинекологи перестали назначать гормонотерапию, заменив лечение различными БАДами, фитоэстрогенами и даже препаратами сои, считая, что они будут подавлять постменопаузальные симптомы. Естественно, что такое лечение не может быть эффективным.

Повторный анализ результатов исследования выявил причины, приведшие к отрицательным результатам:

• Поздний возраст пациенток, проходивших ГЗТ составлял в среднем 63 года, несоответствующий продолжительности постменопаузы.
• Неправильный подбор прогестагена MPA при передозировке KE. 

Тогда как у женщин, находившихся в постменопаузе менее 10 лет и получавших грамотно подобранную комбинацию KE / MPA, была зафиксирован более низкая частота сердечно-сосудистых заболеваний, чем у женщин, получавших плацебо. А в группе пациенток 50-59 лет, принимающих только KE, было отмечено снижение риска ССЗ сразу на 50% по сравнению группы с плацебо.

Мета-анализ 24-х клинических испытаний подтвердил кардиозащитное действие эстрогенов. Поэтому в рекомендациях Североамериканского общества менопаузы уже в 2012 году говорится, что женщины, начинающие лечение эстрогенами во время менопаузы, снижают риск рака груди и заболеваний сосудов и сердца.

Датские ученые, исследовавшие варианты профилактики остеопороза при близких условиях также наблюдали снижение числа сердечно-сосудистых заболеваний, риска инсульта и рака груди по сравнению с контрольной группой. Но они отметили небольшое увеличение частоты тромбоза глубоких вен.

Тромбоз глубоких вен

Окончательный вывод ученых: риск рака груди, связанный с гормональным лечением, низкий. В заявлении Международного общества менопаузы упоминается менее 1 случая на 1000 женщин в течение года использования. Риск возрастает при постменопаузальном ожирении, низкой физической активности или повышенном потреблении алкоголя. 

Здоровым женщинам до 60 лет (10-летний период постменопаузы) не следует беспокоиться о рисках гормонотерапии, поскольку риск рака груди не увеличивается в течение первых 5-7 лет лечения. При этом доказано, что с  лучшим профилем риска рака груди связаны микронизированный прогестерон или дидрогестерон при использовании с эстрадиолом, чем синтетические прогестагены. Общество эндокринологов США пришло к выводу, что ЗГТ не увеличивает риск рака груди при приеме гормонов в течение 5 лет или меньше.

В настоящее время исследований, однозначно и четко показывающих влияние ЗГТ на развитие или риск рака яичников нет. Но следует отметить важные преимущества ЗГТ в снижении риска рака толстой кишки. 

Осложнения тромботической эмболии повышают риски перорального приема гормонов. Наибольший риск возникает в первый год использования

Поэтому перед назначением лекарств важно оценить медицинский и семейный анамнез венозной тромбоэмболии, ожирения и запланированного хирургического лечения. Если выявлен повышенный риск, выбираются трансдермальные препараты эстрогена, а микронизированный прогестерон или дидрогестерон выбираются из более безопасных прогестинов. 

Гормоны не используются для первичной или вторичной профилактики инсульта, поскольку они увеличивает риск инсульта у женщин старше 60 лет.

Инструкция по применению «Анастрозола» спортсменами

Этот препарат рекомендуется только опытным спортсменам, а новичкам от его приема желательно отказаться. Пилюли применяются непосредственно после того, как завершается курс анаболических стероидов. Этот медикамент следует пить в двух следующих случаях:

• на фоне появления выраженных побочных реакций после употребления стероидов;
• до начала курса в роли профилактического препарата.

После стероидов принимают, как правило, от 0,25 до 1 миллиграмма в сутки. Но будет лучше, если дозирование определит специалист.

По показаниям «Анастрозол» принимать разрешается в течение двух недель. Именно за этот промежуток времени данный препарат успеет в полной мере проявить все свои свойства. Чтобы активный компонент как можно быстрее поступил в кровоток, пить лекарство необходимо до приема пищи и запивать его большим объемом жидкости. Спортсменкам употреблять «Анастрозол» специалисты не рекомендуют. Дело в том, что этот препарат способен провоцировать резкое изменение гормонального фона, которое может приводить к непредсказуемым последствиям для здоровья женского организма.

Далее разберемся, когда этот медикамент не подходит для употребления в процессе лечения.

Как можно усилить противоопухолевый эффект гормонотерапии и добиться более стойких результатов?

По данным исследований индол-3-карбинол усиливает действие тамоксифена в отношении опухолевых клеток, способствуя их гибели, а также препятствует появлению новых клеток с повышенной пролиферативной активностью. Данное соединение является основным действующим веществом Промисана, который рекомендуется для коррекции метаболических нарушений у пациентов с онкологическими заболеваниями и для профилактики развития рака молочной железы, яичников и эндометрия.

Очень часто у пациенток возникает вопрос, можно ли принимать Промисан на фоне терапии тамоксифеном?

Если ориентироваться на список взаимодействий тамоксифена и других лекарственных препаратов, то противопоказаний к приёму Промисана на фоне терапии тамоксифеном нет.

Индол-3-карбинол и эпигаллокатехин-3-галлат, составляющие основу Промисана, демонстрируют антипролиферативные действия в отношении эстроген-зависимых органов и тканей и , следовательно, могут представлять собой потенциальную комбинацию с гормонами в терапии эстроген чувствительного рака молочной железы.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

• Ухудшенного самочувствия атлета, апатии к занятиям, ухудшения спортивных параметров.
• Сонливости, быстрой утомляемости.
• Головной боли, головокружения.
• Тревожности, депрессии.
• Анемии, тромбофлебита, тромбоэмболии.
• Нарушенного дыхания, синусита, ринита, бронхита, фарингита.
• Гиперемии кожи, высыпаний, зуда, полиморфной эритемы, злокачественной экссудативной эритемы, ангионевротического отека, кожного васкулита.
• Истончения волос, облысения, гипергидроза.
• Катаракты.
• Тошноты, рвоты, поноса, запора.
• Отсутствия аппетита, спинальных, абдоминальных, грудных болей.
• Избыточного веса, высокого содержания в крови холестерина, кальция, сниженной плотности костей с развитием остеопороза.
• Болезненности, скованности суставов.
• Воспаления печени, гиперактивности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро-, андрогенная активность у препарата отсутствует.

Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов – аналогов ГнРГ.У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНекоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами