Фармакологические свойства препарата Флуоксетин
флуоксетин — антидепрессант для перорального применения, избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Незначительно влияет на захват норадреналина и допамина. Слабо действует на холинергические и Н1-рецепторы. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха и напряжения, дисфорию. Не обладает седативным эффектом. Не оказывает кардиотоксического действия. Стойкий клинический эффект развивается через 3–4 нед постоянного приема.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет более 60%. Максимальная концентрация флуоксетина в плазме крови наблюдается через 6–8 ч после приема. Около 94,5% флуоксетина связывается с сывороточными белками плазмы крови, включая альбумин и α-1-гликопротеид. Подвергается биотрансформации в печени с образованием норфлуоксетина и целого ряда неустановленных метаболитов. По активности и избирательности действия норфлуоксетин равноценен флуоксетину. Неактивные метаболиты, образующиеся в печени, выделяются почками. Относительно медленное выведение флуоксетина (период полувыведения — от 2 до 3 дней) обеспечивает сохранение терапевтической концентрации в плазме крови в течение нескольких недель, поэтому прекращение терапии не вызывает развития синдрома отмены.
Побочные эффекты препарата Флуоксетин
Астения, потливость, тошнота, диарея, анорексия, диспепсия, рвота, ощущение сухости во рту, головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, тремор, повышенная утомляемость, судороги, мания и гипомания, фарингит, дисфония, бронхит, аллергические и иммунопатологические реакции (кожный зуд, сыпь, васкулит, сывороточная болезнь, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, редко — анафилактический шок), сексуальные нарушения (повышение либидо, ослабление оргазма или аноргазмия), редко — гипонатриемия, особенно при комбинированной терапии с диуретиками.
