Препарат Тамоксифен в бодибилдинге: эффекты, прием и дозировки, курс

Побочные действия

Антиэстрогенный эффект Тамоксифена является одной из основных причин проявления побочных реакций организма.

При нарушении этих условий спортсмен в скором времени может заметить изменения в самочувствии, среди которых обычно отмечают незначительное повышение температуры, головокружения или сыпь. Возможны отеки конечностей и сильные боли в суставах, временные запоры. Были зафиксированы случаи понижения либидо, повышенной утомляемости и сонливости, приводящие к приступам подавленности и депрессии.

Также отмечают следующие нарушения работы центральной нервной системы, сказывающиеся на существенном ухудшении зрения:

• катаракта, т.е. помутнение хрусталика (полное или частичное);
• ретинопатия, т.е. поражение сетчатки глазного яблока невоспалительного характера;
• кератопатия, т.е. поражения роговицы, связанные с изменением прозрачности глаза;
• ретробульбарный неврит, т.е. воспаление зрительного нерва.

Возможны сбои в пищеварительной системе, которые проявляются через следующие симптомы:

• тошнота и сухость во рту;
• расстройства желудочно-кишечного тракта;
• пониженный аппетит, в сложных случаях приводящий к анорексии;
• гепатит и инфильтрация печени.

При уже имеющихся заболеваниях печени прием Тамоксифена может только усугубить ситуацию и привести к полному поражению органа.

Послекурсовая терапия

“Тамоксифен” в бодибилдинге и иных силовых видах спорта применяется также в послекурсовой терапии (РСТ). Она включает в себя комплекс спортивных добавок и препаратов, назначаемых с целью предупреждения побочных действий и возможных осложнений после пройденного цикла прогормонов и стероидных гормонов.

Основные цели РСТ включают в себя восстановление гормонального (естественного) фона, предупреждение феминизации, профилактику развития олигоспермии и атрофии яичек и иных побочных эффектов.

“Тамоксифен” входит в ряд основных компонентов послекурсовой терапии. Его вместе с другими блокаторами эстрогеновых рецепторов (“Торемифеном”, “Кломифеном” и другими) назначают для восстановления секреции тестостерона после прохождения курса, длительностью 2-3 недели. Данным лекарственным средствам отводится ключевая позиция. Они назначаются после необходимого курса терапии любой сложности.

Побочные эффекты

Чаще всего побочные эффекты от Тамоксифена связаны с его выраженными антиэстрогенными свойствами. Превышение рекомендуемых дозировок и/или длительности курса может вызвать у женщин выпадение волос или даже полное облысение, приливы сильного жара, зуд в области промежности, боли в костях; у мужчин – повышение температуры тела, головокружение, тошноту. Вследствие задержки жидкостиможет нарушиться нормальное функционирование почек. Также иногда случаются приступы депрессии, подавленности и сонливости. Чрезмерный прием чреват повышенной утомляемостью, запорами и анорексией. Возможно возникновение воспаления сетчатки глаза, катаракты, частичной или полной потеря зрения. Прием Тамоксифена иногда сопровождается высыпаниями на коже. Зафиксированы случаи появления головной боли, изменения роговицы глаза, неясности сознания. Поражения печени встречаются только при серьезных заболеваниях этого органа (например, гепатите).

Затронем одну популярную тему про тамоксифен. Здесь не будем вдаваться в научные подробности только по существу. Тема звучит так «Как принимать тамоксифен в бодибилдинге после курса». Действительно, а как? Если быть предельно точным это называется послекурсовая терапия или ПКТ.

Тамоксифен является ингибитором ароматазы или по-другому антиэстрогеном. Во время курса любой анаболический препарат оставляет свои следы, продукты распада, в организме. Эти продукты распада начинают повышать уровень эстрадиола в крови. Эстрдиол в свою очередь вызывает задержку воды, повышенное давление, увеличение молочных желез, ну и снижение уровня собственного тестостерона.

Действие тамоксифена

Перед тем как принимать тамокс, в бодибилдинге после курса, давайте разберем, что еще он может:

• Антиэстроген;
• Расщепление жировой ткани;
• Профилактика сердечно-сосудистых болезней;
• Нормализация работы печени;
• Стимуляция выработки собственного тестостерона.

Как это все работает в совокупности непонятно вообще. Для меня до сих пор остается загадкой как он повышает уровень собственного тестостерона, но это действительно так, специально сдавались анализы.

Как принимать после курса?

Прием тамоксифена часто советуют сочетать с анастрозолом, но зачем сочетать эти два препарата не аргументируют. Наше мнение, этого делать не следует, потому что анастрозол является сильнейшим ингибитором и может справиться со всем в одиночку, зачем добавлять еще и слабовыраженный антиэстроген.

Прием тамоксифена популярен среди бюджетных курсов стероидов. Стоимость одной упаковки около 150 рублей, а хватит ее на месяца беспрерывного приема.

Схема употребления – каждый день после курса по 20 мг в сутки на протяжении 2 недель.

Никаких дробей и разделений делать не нужно, просто подкидываешь каждый день новую порцию и ждешь результата.

Принцип действия

Тамоксифен ценится за предохранение от образования гинекомастии. Сейчас объясним. Молочная железа обладает рецепторами, эти рецепторы у некоторых людей очень чувствительные и при воздействии анаболиков могут опухать, и гинекомастия будет развиваться.

Тамокс, попадая в организм, образует своего рода пустышку, которая крепится к рецептору и не дает стероидам воздействовать на него. Чтобы тамоксифен смог уберечь Вас, начинать принимать его нужно с началом курса, пока не успел вступить в полную силу тестостерон.

Описание

Основная задача Тамоксифена заключается в увеличении мышечной массы. Его можно использовать также с целью похудения или для улучшения силовых показателей.

Состав, форма выпуска

В одной банке средства содержится от 30 до 100 таблеток.

Состав Тамоксифена:

1. Активное вещество — Тамоксифена цитрат 10 миллиграммов.
2. Вспомогательные вещества — кремний коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, очищенная вода.

Преимущества

Данное средство имеет множество преимуществ:

1. Легкое эстрогенное действие в сравнении с другими аналогичными препаратами, что благотворно сказывается на реакции внутренних органов.
2. Сокращается риск развития каких-либо сердечных заболеваний. Это происходит за счет повышения уровня холестерина. Подобное преимущество в особенности полезно для людей, принимающих Тамоксифен в спорте, которые занимаются силовыми упражнениями, в ходе выполнения которых значительно возрастает нагрузка на сердце.
3. Препарат является полностью безопасным для внутренних органов человека даже при длительном его использовании.

Недостатки

К недостаткам данного средства относят:

• увеличение числа рецепторов прогестерона;
• подавление роста инсулиноподобного фактора в организме;
• средство действует очень медленно и его эффект будет наблюдаться только по истечении нескольких часов.

Таблетки Тамоксифен для мужчин

Применение анаболических стероидов – обычная практика культуристов, стремящихся в максимально короткие сроки достичь желаемой физической формы. В составе большинства стероидных препаратов преобладает изрядное количество ароматизирующих компонентов, вследствие приема которых повышается численность эстрогенов в крови человека. Могут возникнуть признаки феминизации – процесса, для которого характерны следующие явления:

• изменения тембра голоса у мужчин;
• увеличение грудных желез (гинекомастия);
• избыточное оволосение по женскому типу;
• несвойственное для мужчины распределение подкожно-жировой клетчатки.

Тамоксифен способен предотвращать негативное влияние стероидов за счет антиэстрогенного воздействия компонентов. Он не трансформирует тестостерон в эстрогены, как принято ошибочно думать, а лишь блокирует эстрогенные рецепторы тканей организма. Препарат не препятствует процессу ароматизации, что особенно ценно для спортсменов и бодибилдеров, в частности.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Пилюля, попавшая в организм, быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в сыворотке крови наблюдается в период от 5 до 6 часов после приема первой дозы. Равновесное количество гормона в кровеносной системе достигается по истечении 3-4 недель регулярного приема таблеток. Выводится вещество из тела постепенно, в основном, вместе с каловыми массами.

Процессу характерен двухфазный характер. Начальный период полувыведения (сокращения вдвое концентрации вещества в плазме крови) – примерно 10 часов. Далее наступает терминальный этап, длящийся одну неделю.

Tamoximed – это нестероидное антиэстрогенное средство, блокирующее действие рецепторов эстрогенов. Его промежуточные продукты обмена веществ в живых клетках конкурируют с эстрадиолом, выступая в качестве связующего звена с цитоплазматическими рецепторами женского полового гормона. Транспортировавшись в ядро клетки, блокируется действие эстрогенов.

Недостатки и побочные эффекты лекарственного средства

Основное негативное действие препарата &#8211, это непосредственное стороннее вмешательство в работу эндокринной системы. Каждый организм индивидуален, а при приеме препаратов, оказывающих влияние на концентрацию стероидов, могут возникать непредсказуемые реакции.

Основные неблагоприятные последствия приема Тамоксифена &#8211, это:

• диспепсия (нарушения пищеварения),
• головные боли, головокружение, редко депрессия,
• нарушения зрения (катаракта, повреждение сосудов глаза),
• понижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов,
• импотенция, снижение полового влечения,
• отеки сердечного происхождения,
• тромбоэмболия,
• флебит,
• появление залысин,
• зудящая сыпь на теле,
• боли в костях.

Выводится Тамоксифен из организма преимущественно через кишечник с желчью. Метаболизм препарата происходит в печени, поэтому при длительном приеме или превышении дозировки могут возникать жировая дистрофия, холестаз и лекарственный гепатит. Нередко при использовании Тамоксифена повышается температура тела.

Противопоказан этот антиэстроген при индивидуальной непереносимости активного вещества, тромбоэмболии в анамнезе, тромбофлебите. Женщинам нельзя принимать Тамоксифен во время беременности и периода кормления грудью.

Чаще Тамоксифен используется мужчинами-бодибилдерами, но и женщины тоже его употребляют

Важно знать, что у представительниц прекрасного пола нет обратного развития изменений, которые вызваны высоким уровнем тестостерона. У них развивается мужской тип фигуры, возможны проблемы с кожей, бесплодие, агрессивность, снижение либидо, гипотрофия молочных желез

Как можно усилить противоопухолевый эффект гормонотерапии и добиться более стойких результатов?

По данным исследований индол-3-карбинол усиливает действие тамоксифена в отношении опухолевых клеток, способствуя их гибели, а также препятствует появлению новых клеток с повышенной пролиферативной активностью. Данное соединение является основным действующим веществом Промисана, который рекомендуется для коррекции метаболических нарушений у пациентов с онкологическими заболеваниями и для профилактики развития рака молочной железы, яичников и эндометрия.

Очень часто у пациенток возникает вопрос, можно ли принимать Промисан на фоне терапии тамоксифеном?

Если ориентироваться на список взаимодействий тамоксифена и других лекарственных препаратов, то противопоказаний к приёму Промисана на фоне терапии тамоксифеном нет.

Индол-3-карбинол и эпигаллокатехин-3-галлат, составляющие основу Промисана, демонстрируют антипролиферативные действия в отношении эстроген-зависимых органов и тканей и , следовательно, могут представлять собой потенциальную комбинацию с гормонами в терапии эстроген чувствительного рака молочной железы.

Профилактика явлений гиперэстрогенизма

Предупредить подобные побочные эффекты помогают препараты антиэстрогены. В бодибилдинге наибольшую популярность получило применение “Тамоксифена”. Механизм его действия заключается в блокировании рецепторов эстрогена. Препарат известен также под названием “Нольвадекс”. Существует и его налог – “Кломифен”, которому свойственен аналогичный механизм действия.

При приеме анаболических средств подавляется собственная секреция половых гормонов. Успешно ее восстановить помогает “Тамоксифен”. Цена препарата вполне доступна, и в совокупности с высокой его эффективностью обуславливает популярность средства у спортсменов.

Как действует Тамоксифен

Согласно инструкции по применению, используют Тамоксифен для борьбы с новообразованиями в органах репродуктивной системы. Препарат относят к противоопухолевым антиэстрогенам. Всасываясь в желудочно-кишечном тракте, действующее вещество попадает в кровоток и оттуда к органам-мишеням для эстрадиола (активного метаболита эстрогена).

Тамоксифен конкурирует с эстрогенами за связь с рецепторами. Соединяясь с ними, подавляет активность эстрогенов. По принципу положительной обратной связи тормозится выделение гонадолиберинов гипоталамусом и активизируется выработка лютеинизирующего гормона (ЛГ) клетками гипофиза. ЛГ (пролактин) стимулирует выработку тестостерона клетками Лейдига в яичках, поднимает уровень гормона в несколько раз.

Высокое содержание эстрогенов в крови у мужчин &#8211, это побочный эффект после курса анаболиков. В результате нарушается сперматогенез, уменьшается объем яичек, развивается гинекомастия (увеличение молочных желез). Прием Тамоксифена повышает тестостерон, способствует увеличению мышечной массы, снижению жировых отложений и уменьшает негативные эффекты гиперэстрогенемии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат

, характеризующийся способностью конкурентно ингибироватьпериферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса

”, который, транслоцируясь вядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством

среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект

и подавляет образованиепростагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены

сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов

, тем самым вызываяовуляцию у женщин при ее отсутствии. Приолигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрациюэстрогенов ,лютеотропина ифоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях

. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , икостную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови

вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника

и отчастипочками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Особые указания по применению препарата Тамоксифен

В экспериментальных исследованиях выявлено мутагенное и генотоксическое действие тамоксифена. Во время лечения женщинам репродуктивного возраста следует использовать барьерные и другие негормональные методы контрацепции. Пациенток в период предменопаузы до начала лечения необходимо тщательно обследовать в целях исключения беременности. Следует информировать пациенток о риске для плода, если беременность наступает во время лечения или в течение 2 мес после отмены тамоксифена.
В ряде случаев тамоксифен, применяемый для лечения рака молочной железы, может вызывать подавление менструаций у пациенток в период предменопаузы.
При лечении тамоксифеном отмечено повышение частоты изменений эндометрия, включая гиперплазию, полипы и рак, поэтому при появлении аномальных влагалищных кровотечений во время или после лечения пациентки должны быть тщательно обследованы.
Нет данных о поступлении тамоксифена или его метаболитов в грудное молоко, однако в случае необходимости его применения пациентке рекомендуют отказаться от кормления грудью.

Как принимать Тамоксифен

Прием Тамоксифена после курса стероидов рекомендуется комбинировать с ингибиторами ароматазы, наиболее популярным из которых является Провирон. Тамоксифен как основное средство ПКТ используется в дозировках от 10 до 20 миллиграмм ежесуточно, начиная с последней недели курса и заканчивая второй неделей по его окончании. Если же Провирон не принимается, Тамоксифен включается чуть позже – на 2 неделе, и заканчивается через 2-3 недели после его отмены.

Обратите внимание, что наивысший уровень эстрогенов наблюдается в организме на конец первой недели курса ААС. Что касается того, как принимать Тамоксифен в бодибилдинге на курсе стероидов, не оказывающем эффекта ароматизации, то рекомендуется добавлять его только под конец цикла

79. Тамоксифен | Антиэстрогены (Химический бункер)

Watch this video on YouTube

Как правильно принимать

Таблетки рекомендовано глотать целыми, не разжёвывая. Запивать их следует обычной водой. Необходимую дозу принимайте дважды в день, утром и вечером до или после еды. Аннотация, вложенная в пачку, также содержит ряд полезных сведений о правилах применения медикамента.

Продолжительность курса

Для мужчин достаточно пользоваться препаратом на протяжении 2-3 недель на курсе. Сколько пить его на послекурсовой терапии? Стандартный период составляет 25 дней.

Схемы приема

В бодибилдинге медикамент применяют не по инструкции. То, сколько пить таблетки, зависит от индивидуальных особенностей организма. Многие спортсмены начинают принимать лекарство только со второй недели начала курса.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Чаще всего препарат принимают с андрогенными стероидами. Веро-Тамоксифен хорошо сочетается с метаном. Помните, что полная ароматизация фармакологических средств не превращается. Таким образом, после прекращения их приема возможен резкий скачок уровня эстрогена. Оптимально принимать лекарство в комбинации с ингибиторами ароматазы (Провирон). Постарайтесь на некоторое время отказаться от спиртного, потому что алкоголь способен оказывать дополнительное воздействие на ЖКТ. Связь с антибиотиками (например, с амоксиваном) не прослеживается.

Универсальные таблетки для мужчин

Профессиональные культуристы практикуют применение универсальных анаболических стероидов. Современные препараты позволяют достичь желаемой физической формы за максимально короткие сроки. Классический состав большинства стероидных средств может похвастаться наличием многочисленных компонентов, применение которых позволяет повысить количество эстрогенов в крови человека.

Длительное применение препарата чревато тем, что у спортсмена могут возникнуть все признаки феминизации. Для этого процесса характерны следующие проявления:

• Избыточное оволосение по женскому типу.
• Изменение тембра голоса.
• Несвойственное для мужчин распределение жировой клетчатки.
• Гинекомастия (увеличение грудных желез).

Многофункциональный препарат «Тамоксифен» на ПКТ позволяет предотвратить негативное влияние мощных стероидов за счет антиэстрогенного воздействия активных компонентов. Средство не трансформирует тестостерон в эстрогены. Препарат всего лишь блокирует специфические рецепторы тканей организма

Производители утверждают, что медикамент не препятствует важному процессу ароматизации, что особенно важно для профессиональных спортсменов, бодибилдеров

Для приобретения препарата в обычной аптеке не нужно предъявлять рецепт от врача. Но спортсменам нужно помнить о том, что «Тамоксифен» — это довольно редкое фармакологическое средство, несмотря на огромную популярность среди атлетов.

Какими преимуществами обладает Тамоксифен

В период подготовки к соревнованиям культуристы стремятся быстро нарастить мышечную массу и придать ей необходимую рельефность. Для этого спортсмены используют лекарства, которые повышают синтез белка, улучшают кровообращение, усиливают общий обмен веществ. В состав таких препаратов часто входят ароматазы, под действием которых тестостерон в печени и жировой ткани превращается в эстрадиол.

Но нежелательные эффекты возникают и при его применении

Поэтому важно до начала терапии проконсультироваться со специалистом (эндокринологом, врачом спортивной медицины)

Среди положительных эффектов лекарственного средства выделяют такие:

• быстрое восстановление нормальной концентрации половых стероидов,
• профилактика рака органов репродуктивной системы,
• уменьшение проявлений гинекомастии,
• нормализация уровня холестерина,
• снижение риска развития патологий сердечно-сосудистой системы.

Обосновано назначение Тамоксифена, только когда снижение тестостерона лабораторно подтверждено. При необоснованном приеме повышается вероятность развития побочных эффектов.

Польза и вред

Лекарственное средство имеет свои плюсы и минусы. Можно выделить следующие преимущества средства:

• Повышает уровень холестерина в крови, снижает риск появления болезней сердечно-сосудистого характера.
• Не вредит работе внутренних органов.
• Не является токсическим лекарством. Даже длительное употребление таблеток не нанесет особого вреда мужскому организму.

Несмотря на все достоинства, следует помнить и про недостатки препарата. Лекарство немного подавляет инсулиноподобный фактор роста, а его действие полностью пройдет только по истечению длительного периода времени.

Побочные эффекты

Как и многие медицинские препараты, тамоксифен также имеет свои побочные эффекты.

Очень часто, именно после приема препарата, у многих людей наблюдается:

1. Повышение температуры;

2. Частичное облысение;

3. Тошнота, сухость во рту, существенное снижение эрекции.

Реже проявляются и такие симптомы:

1. Сыпь по телу;

2. Очень быстрая утомляемость;

3. Анорексия;

4. Возможные временные запоры.

Среди таких побочных эффектов есть и довольно опасные. Например, медикам известны случаи, когда у пациента наблюдались сильные головные боли, существенное понижение остроты зрения, помутнение сознания и другие. Также бывали случаи, когда происходили нарушения в работе печени и других, жизненно важных для человека органов. Такие случаи бывают очень редко, но, к сожалению бывают. Именно поэтому препарат нужно принимать по строгому назначению врача. Как видим, препарат обладает очень сильными побочными действиями, поэтому его не рекомендуют принимать людям, чувствительным к его составу.

Применение “Тамоксифена”

В бодибилдинге “Тамоксифен” способствует наращиванию массы мышц и их повышению рельефности, а также коррекции весовой категории. Препарат применяется по индивидуально разработанному специалистом алгоритму. Он определяет необходимую дозировку и длительность приема лечебного средства “Тамоксифен”. Инструкция, приложенная к препарату, в данном случается не учитывается, так как обычно описывает способ применения при раке молочных желез и других патологиях.

Единой схемы не существует. В большинстве случаев, начиная со второй недели курса приема анаболических стероидов, в рассчитанный цикл вводится “Тамоксифен”. Цена препарата может варьироваться в зависимости от страны производителя и количества таблеток в упаковке. Его ценовые пределы колеблются от 48 рублей до 721. Зарубежные его аналоги всегда дороже отечественных. Согласно отзывам, можно принимать препарат любых производителей, но чаще рекомендуется “Тамоксифен” финского производства.

Почему эстроген так важен для вашего общего здоровья

Эстроген — это гормон, а гормоны действуют как химические посредники в организме, помогая контролировать деятельность многих клеток. Эстроген на самом деле является общим термином для трех разных половых гормонов

1. Эстрон (известный как E1), считается более слабой формой эстрогена
2. Эстрадиол (известный как E2), самая сильная форма эстрогена
3. Эстриол (известный как E3), который на самом деле является продуктом метаболических отходов, получаемых в результате метаболизма эстрадиола, и вырабатывается во время беременности в значительных количествах.

Эстроген вырабатывается яичниками у женщин и яичками у мужчин. Он также вырабатывается в небольших количествах в надпочечниках, плаценте, печени, молочных железах и жировых клетках.

Эстроген является крайне необходимым гормоном, играющим ключевую роль в женской репродуктивной системе. Это помогает стимулировать рост фолликулов яичников, способствует росту и общему здоровью влагалища, маточных труб, матки, шейки матки и груди.

Этот важный гормон также оказывает существенное влияние на здоровье костей, работая вместе с кальцием, витамином D и другими минералами, и гормонами для формирования костей. Вот почему остеопороз имеет тенденцию быть проблемой после менопаузы со снижением уровня эстрогена. Эстроген необходим для поддержания костей на протяжении всего репродуктивного периода женщины. Это ограничивает резорбцию (разрушение) кости, тем самым сохраняя прочность кости.

Эстроген также ответственен за увеличение сжигания жира и снижение уровня холестерина. Кроме того, он повышает концентрацию триглицеридов в сыворотке, что оказывает защитное действие против атеросклероза (заболевание артерий) перед менопаузой.

Показания к применению

Бодибилдеры отдают предпочтение Тамоксифену, поскольку его действие направлено в первую очередь на увеличение показателей мускулатуры и активный прирост мышечной массы. Не менее популярен и среди атлетов, ведущих борьбу с жировыми отложениями.

В то же время прием препарата может положительно повлиять на:

• работу сердечно-сосудистой системы;
• общее состояние печени;
• атеросклероз, снизив риск его развития.

В некоторых случаях на фоне применения анаболических стероидов в организме можно отметить задержку жидкости, что негативно сказывается на нормальном функционировании почек. В подобной ситуации имеет смысл продолжать прием Тамоксифена только после тщательного обследования и сдачи соответствующих анализов.

Аналогичные рекомендации по обращению за медицинской консультацией относятся и к спортсменам, наблюдающим у себя явные признаки феминизации.

О некоторых особенностях лекарства

Так хорош или плох препарат «Тамоксифен»? Отзывы больных о лекарстве носят в целом положительный характер: за долгие годы оно сумело доказать свою эффективность в борьбе с новообразованиями. Но медикамент излишне токсичен, и его влияние на пищеварительную систему нередко носит негативный характер. На фоне снижения аппетита возрастает масса тела, отмечаются тошнота и диспепсия, рвота и диарея, запоры и боль в желудке. Изредка наблюдаются проблемы с печенью – такие как ее инфильтрация и гепатит.

Использование препарата в гинекологии также вызывает неоднозначные отзывы: «Тамоксифен», широко и успешно применяемый в борьбе с бесплодием, может стать виновником незапланированной овуляции

Поэтому в процессе приема таблеток дамы с самым пристальным вниманием должны относиться к вопросам контрацепции. Данное средство также может стать причиной раздражающего зуда в районе гениталий, маточных кровотечений, болезненных выделений из влагалища и даже кистозных опухолей

Противопоказания

Тамоксифен – серьезный препарат с широким спектром не только побочных действий, но и противопоказаний, которые нельзя проигнорировать:

Тамоксифен возбраняется использовать, как и любой иной медицинский препарат, при обнаружении индивидуальной непереносимости любого из его компонентов;
до начала приема средства важно произвести доскональное обследование организма на предмет выявления заболеваний тромбоэмболического и офтальмологического характера, а также сахарного диабета или проблем с почками, дабы препарат не усугубил их течение;
при появлении первых признаков отечности ног дозировку лекарства рекомендуется уменьшить вдвое и записаться на консультацию к врачу, если проблема не самоустранится;
препарат запрещен для приема при болезнях крови, таких как лейкопения и гиперкальциемия;
следует воздержаться от приема и женщинам в период грудного вскармливания или беременности.

Современный подход к гормональному лечению женщин в менопаузе

В 2002 г. в рамках Инициативы по охране здоровья женщин было проведено исследование, изучающее эффективность лечения гормонами в постменопаузе. Были выделены две группы пациенток: для первой назначили комбинацию конъюгированных эстрогенов (KE) и ацетата медроксипрогестерона (MPA), другой давали только KE. 

• У пациенток из группы, принимавшей комбинацию KE и MPA, был обнаружен повышенный риск развития рака груди, сердечно-сосудистых заболеваний и тромбоза глубоких вен, поэтому исследование в этой группе было прекращено. 
• У женщин, принимающих только KE, повышения риска рака груди и др. патологий не наблюдалось.

После публикации первых результатов некоторые гинекологи перестали назначать гормонотерапию, заменив лечение различными БАДами, фитоэстрогенами и даже препаратами сои, считая, что они будут подавлять постменопаузальные симптомы. Естественно, что такое лечение не может быть эффективным.

Повторный анализ результатов исследования выявил причины, приведшие к отрицательным результатам:

• Поздний возраст пациенток, проходивших ГЗТ составлял в среднем 63 года, несоответствующий продолжительности постменопаузы.
• Неправильный подбор прогестагена MPA при передозировке KE. 

Тогда как у женщин, находившихся в постменопаузе менее 10 лет и получавших грамотно подобранную комбинацию KE / MPA, была зафиксирован более низкая частота сердечно-сосудистых заболеваний, чем у женщин, получавших плацебо. А в группе пациенток 50-59 лет, принимающих только KE, было отмечено снижение риска ССЗ сразу на 50% по сравнению группы с плацебо.

Мета-анализ 24-х клинических испытаний подтвердил кардиозащитное действие эстрогенов. Поэтому в рекомендациях Североамериканского общества менопаузы уже в 2012 году говорится, что женщины, начинающие лечение эстрогенами во время менопаузы, снижают риск рака груди и заболеваний сосудов и сердца.

Датские ученые, исследовавшие варианты профилактики остеопороза при близких условиях также наблюдали снижение числа сердечно-сосудистых заболеваний, риска инсульта и рака груди по сравнению с контрольной группой. Но они отметили небольшое увеличение частоты тромбоза глубоких вен.

Тромбоз глубоких вен

Окончательный вывод ученых: риск рака груди, связанный с гормональным лечением, низкий. В заявлении Международного общества менопаузы упоминается менее 1 случая на 1000 женщин в течение года использования. Риск возрастает при постменопаузальном ожирении, низкой физической активности или повышенном потреблении алкоголя. 

Здоровым женщинам до 60 лет (10-летний период постменопаузы) не следует беспокоиться о рисках гормонотерапии, поскольку риск рака груди не увеличивается в течение первых 5-7 лет лечения. При этом доказано, что с  лучшим профилем риска рака груди связаны микронизированный прогестерон или дидрогестерон при использовании с эстрадиолом, чем синтетические прогестагены. Общество эндокринологов США пришло к выводу, что ЗГТ не увеличивает риск рака груди при приеме гормонов в течение 5 лет или меньше.

В настоящее время исследований, однозначно и четко показывающих влияние ЗГТ на развитие или риск рака яичников нет. Но следует отметить важные преимущества ЗГТ в снижении риска рака толстой кишки. 

Осложнения тромботической эмболии повышают риски перорального приема гормонов. Наибольший риск возникает в первый год использования

Поэтому перед назначением лекарств важно оценить медицинский и семейный анамнез венозной тромбоэмболии, ожирения и запланированного хирургического лечения. Если выявлен повышенный риск, выбираются трансдермальные препараты эстрогена, а микронизированный прогестерон или дидрогестерон выбираются из более безопасных прогестинов. 

Гормоны не используются для первичной или вторичной профилактики инсульта, поскольку они увеличивает риск инсульта у женщин старше 60 лет.

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона

Основной мужской гормон &#8211, тестостерон &#8211, вырабатывается в яичках, надпочечниках, печени и частично в жировой подкожной клетчатке из холестерина. Рецепторы к активным формам тестостерона есть практически во всех органах. С этим связано колоссальное влияние гормона на функционирование основных систем организма.

Среди физиологических действий этого стероида выделяют такие:

• развитие и рост мышечной массы,
• дифференцировка вторичных половых признаков,
• стимуляция работы эндокринных желез,
• поддержание оптимальной плотности костей,
• участие в эритропоэзе (образовании красных кровяных телец),
• торможение выработки гонадолиберинов (веществ, стимулирующих образование половых гормонов),
• влияние на половое поведение, либидо, сперматогенез.

У мужчин, как и у женщин, вырабатывается эстроген. Он является антагонистом тестостерона. Два этих гормона находятся в равновесии благодаря гипоталамо-гипофизарной системе, которая работает по принципу обратной связи. Препарат Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами в органах-мишенях и блокирует их.

Широкое применение Тамоксифен имеет в бодибилдинге. Для повышения мышечной массы, силы и выносливости спортсмены используют анаболические препараты. Они нарушают гормональный баланс при длительном употреблении. А антагонисты эстрадиола (к ним и относится Тамоксифен) меняют гормональный фон и повышают синтез тестостерона, который на курсе анаболиков существенно снижается.

Фармакологические свойства препарата Тамоксифен

Тамоксифен — нестероидное антиэстрогенное средство. Ингибирует действие эндогенных эстрогенов путем конкурентного связывания с эстрогеновыми рецепторами. В ряде случаев эффективен при эстрогеннезависимых опухолях, что свидетельствует о наличии других механизмов действия тамоксифена. Тамоксифен оказывает частичное эстрогеноподобное действие, например на эндометрий, костную ткань и липидный спектр сыворотки крови.
После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 4–7 ч после приема. Устойчивая концентрация (около 300 нг/л) устанавливается после 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут. Почти 99% тамоксифена связывается с сывороточными альбуминами. Метаболизм осуществляется путем гидроксилирования, деметилирования и конъюгации, в результате чего образуется ряд метаболитов, которые имеют одинаковый с исходным веществом фармакологический профиль. Экскреция осуществляется главным образом с калом; период полувыведения основного циркулирующего в крови метаболита составляет 14 дней.